После модификации лекарство от рака стало производить свободные радикалы

Металлопрепараты считаются очень перспективными лекарствами против различных недугов. Например, химиотерапевтический цисплатин, который применяют примерно у половины раковых больных по всему миру, представляет собой комплексное соединение платины. Атом этого металла может прочно связываться с ДНК, образуя тем самым сшивки внутри одной нити и между соседними, что повреждает наследственный материал и приводит к гибели клетки. Такой механизм работает не только в раковых, но и в здоровых тканях, приводя к развитию тяжелых осложнений, среди которых — почечная недостаточность и подавление функций костного мозга. Специалисты стараются подобрать иные лиганды (окружение) платины, чтобы лекарство от рака было более эффективным и безопасным.

Коллектив ученых из Москвы, Астрахани и Новосибирска предложил дополнительно модифицировать цисплатин органическими молекулами, способными обратимо принимать электроны, генерируя при этом свободные радикалы, что может быть использовано при химиотерапии.

«Редокс-активные лиганды — это органические молекулы, способные превращаться в радикалы. Большинство работ направлено на изучение каталитических или магнитных свойств комплексов металлов с такими лигандами. Современные исследования, вопреки устоявшимся представлениям о вреде свободных радикалов, показывают, что при грамотном подходе их можно использовать для терапии различных заболеваний. Мы решили синтезировать молекулы, которые будут содержать ион платины с окружением как в цисплатине с возможностью генерации радикалов», — рассказывает кандидат химических наук Дмитрий Ямбулатов, научный сотрудник Лаборатории химии координационных полиядерных соединений ИОНХ РАН.

В результате работы были получены три новых соединения платины, проявляющих биологическую активность и являющиеся токсичными в отношении раковых клеток. Электрохимические измерения показали, что генерация свободных радикалов возможна во всех трех соединениях. По словам авторов разработки, одно из соединений по противораковой активности сопоставимо с цисплатином, но, к сожалению, более токсично и к здоровым клеткам.

Полученные результаты станут основой для новых исследований биологической активности комплексов металлов. Ученые продолжают работу над модификацией органических молекул, а также планируют заменить платину на никель — более совместимый с организмом человека элемент. Возможно, такой вариант окажется более безопасным.