17 января 2023, 23:00

После модификации лекарство от рака стало производить свободные радикалы

Онкология
Органическая химия
Синтез

Ученые из Института общей и неорганической химии имени Н.С. Курнакова РАН, Института неорганической химии имени А.В. Николаева СО РАН, Астраханского государственного технического университета и Федерального научно-клинического центра физико-химической медицины имени академика Ю.М. Лопухина разработали простой подход к синтезу новых противораковых соединений. Показана принципиальная возможность сочетания высокой биологической активности и генерации свободных радикалов в одной молекуле.

После модификации лекарство от рака стало производить свободные радикалы
Образцы производных цисплатина
Источник: Пресс-служба ИОНХ РАН

Металлопрепараты считаются очень перспективными лекарствами против различных недугов. Например, химиотерапевтический цисплатин, который применяют примерно у половины раковых больных по всему миру, представляет собой комплексное соединение платины. Атом этого металла может прочно связываться с ДНК, образуя тем самым сшивки внутри одной нити и между соседними, что повреждает наследственный материал и приводит к гибели клетки. Такой механизм работает не только в раковых, но и в здоровых тканях, приводя к развитию тяжелых осложнений, среди которых — почечная недостаточность и подавление функций костного мозга. Специалисты стараются подобрать иные лиганды (окружение) платины, чтобы лекарство от рака было более эффективным и безопасным.

Коллектив ученых из Москвы, Астрахани и Новосибирска предложил дополнительно модифицировать цисплатин органическими молекулами, способными обратимо принимать электроны, генерируя при этом свободные радикалы, что может быть использовано при химиотерапии. 

«Редокс-активные лиганды — это органические молекулы, способные превращаться в радикалы. Большинство работ направлено на изучение каталитических или магнитных свойств комплексов металлов с такими лигандами. Современные исследования, вопреки устоявшимся представлениям о вреде свободных радикалов, показывают, что при грамотном подходе их можно использовать для терапии различных заболеваний. Мы решили синтезировать молекулы, которые будут содержать ион платины с окружением как в цисплатине с возможностью генерации радикалов», — рассказывает кандидат химических наук Дмитрий Ямбулатов, научный сотрудник Лаборатории химии координационных полиядерных соединений ИОНХ РАН.

В результате работы были получены три новых соединения платины, проявляющих биологическую активность и являющиеся токсичными в отношении раковых клеток. Электрохимические измерения показали, что генерация свободных радикалов возможна во всех трех соединениях. По словам авторов разработки, одно из соединений по противораковой активности сопоставимо с цисплатином, но, к сожалению, более токсично и к здоровым клеткам.

Полученные результаты станут основой для новых исследований биологической активности комплексов металлов. Ученые продолжают работу над модификацией органических молекул, а также планируют заменить платину на никель — более совместимый с организмом человека элемент. Возможно, такой вариант окажется более безопасным.

Источник:  Пресс-служба ИОНХ РАН

Профили учёных из новости

Организации из новости

Публикации из новости

Читайте также

Новая эмульсия поможет уничтожать опухоли кислородом даже там, где его нет
Предложенный подход позволит не только сделать фотодинамическую терапию рака эффективнее, но и использовать ее в случае особо агрессивных новообразований, не поддающихся лечению иными способами
Новые методики
Онкология
Органическая химия
Фармакология
Фотофизика
25 мая 2023
Настройка условий всего одной реакции позволила получить новые антибиотики
При помощи золота химики получили известные оксазиноны, а с помощью синего света — их ранее неизвестных родственников, также обладающих антибактериальной активностью
Катализ
Органическая химия
Синтез
Фармация
18 мая 2023
Макроциклы способны подавлять опухоль и дозировать лекарство
Эти наноконтейнеры сами по себе угнетают рост клеток рака молочной и предстательной железы, а еще открываются при определенной кислотности среды, выпуская заключенное в них лекарство
Нанотехнологии
Онкология
Органическая химия
15 мая 2023
Светящаяся молекула поможет нарушить защиту опухолей и уничтожить их
Соединение представляет собой химеру из светящегося фрагмента и антагониста, блокирующего активность одной из важнейших молекул, обеспечивающих выживание и развитие рака
Онкология
Органическая химия
Тераностика
Фармация
30 ноября 2022
Локдаун помог химикам раскрыть механизм реакции
Так они выяснили, как получаются предшественники лекарств от слабоумия и нарушений памяти
Органическая химия
Синтез
Фармация
26 сентября 2022
Химики МГУ нашли более эффективный носитель для противоопухолевых средств
Комплексы биосовместимого микрогеля полисахарида карбоксиметилцеллюлозы, сшитого радионуклидами меди, продемонстрировали токсичность в отношении опухолевых клеток. В организме они способны доставлять радионуклиды к цели, а еще на них можно прикрепить противораковые препараты и получить полифункциональную систему
Материаловедение
Онкология
Органическая химия
Радиология
7 июля 2022